ПЕНТОКСИФІЛІН СОФАРМА

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: АТ "Уніфарм" (дільниця виробництва; дільниця вторинного пакування)/АТ "Софарма" (відповідальний за випуск серії)/ПАТ "Вітаміни", м. Умань, Черкаська обл. (дільниця вторинного пакування; відповідальний за випуск серії), Болгарія/Болгарія/Україна

Міжнародна непатентована назва: Pentoxifylline

АТ код: C04AD03

Форма випуску: Таблетки кишковорозчинні по 100 мг № 60 (10х6) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка кишковорозчинна містить пентоксифіліну 100 мг

Допоміжні речовини: допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль пшеничний, натрію крохмальгліколят (тип А), коповідон, повідон, магнію стеарат, тальк;
лакове покриття: тальк, метакрилатний сополімер (тип А), макрогол 6000, титану діоксид (Е 171), дибутилфталат, понсо 4R (E 124)

Фармакотерапевтична група: Спазмолітичні засоби, які розслаблюють гладкі м'язи кровоносних судин, а також бронхів та інших внутрішніх органів

Показання: Атеросклеротична енцефалопатія; ішемічний церебральний інсульт; дисциркуляторна енцефалопатія; порушення периферичного кровообігу, зумовлені атеросклерозом, цукровим діабетом (включно з діабетичною ангіопатією), запаленням; трофічні розлади у тканинах, пов`язані з ураженням вен або порушенням мікроциркуляції (посттромбофлебітичний синдром, трофічні виразки, гангрена, відмороження); облітеруючий ендартериїт; ангіонейропатії (хвороба Рейно); порушення кровообігу ока (гостра, підгостра, хронічна недостатність кровообігу у сітківці і судинній оболонці ока); порушення функції внутрішнього вуха судинного генезу, які супроводжуються зниженням слуху.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/6764/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ПЕНТОКСИФІЛІН СОФАРМА

(PENTOXIFYLLIN SOPHARMA)

 

Склад:

діюча речовина: 1 таблетка кишковорозчинна містить пентоксифіліну 100 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль пшеничний, натрію крохмальгліколят (тип А), коповідон, повідон, магнію стеарат, тальк;

лакове покриття: тальк, метакрилатний сополімер (тип А), макрогол 6000, титану діоксид       (Е 171), дибутилфталат, понсо 4R (E 124).  

 

Лікарська форма.   Таблетки кишковорозчинні.          

 

Фармакотерапевтична група.  

Периферичні вазодилататори, пуринові похідні. Код АТС С04А D03.         

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Атеросклеротична енцефалопатія; ішемічний церебральний інсульт; дисциркуляторна енцефалопатія; порушення периферичного кровообігу, зумовлені атеросклерозом, цукровим діабетом (включно з діабетичною ангіопатією), запаленням; трофічні розлади у тканинах, пов`язані з ураженням вен або порушенням мікроциркуляції (посттромбофлебітичний синдром, трофічні виразки, гангрена, відмороження); облітеруючий ендартериїт; ангіонейропатії (хвороба Рейно); порушення кровообігу ока (гостра, підгостра, хронічна недостатність кровообігу у сітківці і судинній оболонці ока); порушення функції внутрішнього вуха судинного генезу, які супроводжуються  зниженням слуху.     

 

Протипоказання.

- Підвищена чутливість до активної речовини, інших метилксантинів або до будь-яких із допоміжних речовин;

- тяжкий коронарний і церебральний атеросклероз;

- гострий інфаркт міокарда;

- масивні геморагії (геморагічний діатез), церебральні геморагії;

- крововиливи у сітківку. Якщо під час лікування пентоксифіліном відбувається крововилив у сітківку ока, застосування лікарського засобу слід одразу припинити;

- виразка шлунка та/або кишкові виразки.            

 

Спосіб застосування та дози.

Таблетки приймати перорально, не розжовуючи, під час їди, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Добову дозу і тривалість курсу лікування визначається залежно від виду захворювання і тяжкості клінічної симптоматики.

Препарат призначають по 2-4 таблетки 2-3 рази на добу. Максимальна добова доза не має перевищувати 1,2 г.

Пацієнти літнього віку

Немає особливих вимог щодо дозування.

Пацієнти з порушеннями функції нирок

Для пацієнтів із порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв) необхідне зменшення дози  залежно від індивідуальної переносимості.

Пацієнти з порушеннями функції печінки

Зменшення дози залежно від індивідуальної переносимості пацієнта необхідне для пацієнтів із порушеннями функції печінки тяжкого ступеня.

Пацієнти з артеріальною гіпотензією

Лікування слід розпочинати з нижчих доз пентоксифіліну для пацієнтів з артеріальною гіпотензією, для пацієнтів із підвищеним ризиком зниження артеріального тиску (тобто пацієнти з тяжкою коронарною хворобою серця або стенозом кровоносних судин мозку). У цих випадках доза збільшується поступово з урахуванням переносимості лікування.    

 

Побічні реакції.

З боку системи крові та лімфатичної системи

Тромбоцитопенія з тромбоцитопенічною пурпурою,  апластична анемія (часкове чи повне припинення утворення всіх клітин крові, панцитопенія), що може мати летальний наслідок.

З боку імунної системи

Анафілактичні та анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок (у цих випадках лікування припиняється і застосовуються термінові заходи для його усунення).

З боку метаболізму та харчування

Гіпоглікемія.

Психічні порушення

Тривожність, порушення сну, галюцинації.

З боку нервової системи

Запаморочення, головний біль, асептичний менінгіт, тремор, парестезії, судоми.

З боку органів зору

Затуманений зір, кон’юнктивіт, крововиливи у сітківку, відшарування сітківки.

З боку серця

Аритмії, тахікардія, пальпітації, порушення серцевого ритму, стенокардія, підвищення артеріального тиску.

Судинні порушення

Почервоніння обличчя, відчуття жару (припливи), периферичний набряк, артеріальна гіпотензія, геморагії (на шкірі, слизових оболонках, з боку шлунково-кишкового тракту – кровотечі); у цих випадках рекомендується припинення застосування препарату.

Респіраторні, грудні і медіастинальні порушення

Бронхоспазм.

З боку шлунково-кишкового тракту

Нудота, блювання, метеоризм, біль у ділянці живота, діарея.

Гепатобіліарні порушення

Холестаз.

З боку шкіри та підшкірної тканини

Еритема, свербіж, кропив'янка, висипання на шкірі, посилене потовиділення, токсичний епідермальний некроліз і синдром Стівенса-Джонсона.

Лабораторні показники

Підвищення рівнів печінкових ферментів (трансамінази, лужна фосфатаза).

Інші

Підвищення температури тіла.       

 

Передозування.

Симптоми: підвищення температури тіла, почервоніння обличчя, артеріальна гіпотензія, судоми, нудота, запаморочення, втрата свідомості, збудження, порушення серцевого ритму, втрата рефлексів,  блювання гематиновими масами.

Лікування: промивання шлунка, застосування активованого вугілля, симптоматичних засобів для зняття судом і підвищення артеріального тиску, дихальні аналептичні засоби.

Специфічний антидот невідомий.

Може знадобитися спостереження в умовах відділення інтенсивного лікування для уникнення ускладнень.             

 

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Незважаючи на відсутність даних про ембріотоксичну і тератогенну дію пентоксифіліну, застосування препарату у період вагітності протипоказано через існуючий ризик крововиливу та артеріальної гіпотензії, які пов’язані з основними фармакологічними властивостями препарату.

Годування груддю. Пентоксифілін  екскретується у грудне молоко в незначних кількостях. З метою уникнення ризику для новонародженого від появи побічних дій у результаті застосування лікарського препарату жінкам, які годують груддю, не рекомендується його призначення у цей період. Якщо необхідно лікування матері, годування груддю слід припинити.    

Діти.

Немає достатнього клінічного досвіду застосування препарату дітям.            

 

Особливості застосування.

При перших ознаках розвитку анафілактичної/анафілактоїдної реакції лікування препаратом слід припинити та звернутися за допомогою до лікаря.

У разі застосування препарату пацієнтам із хронічною серцевою недостатністю попередньо слід досягти фази компенсації кровообігу.

У хворих на цукровий діабет, які отримують лікування інсуліном або пероральними антидіабетичними засобами, при застосуванні високих доз можливе посилення впливу цих препаратів на рівень цукру у крові (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). У цих випадках слід зменшити дозу інсуліну або пероральних антидіабетичних засобів і особливо ретельно доглядати за пацієнтом.

Хворим із системним червоним вовчаком (СЧВ) або з іншими захворюваннями сполучної тканини пентоксифілін можна призначати тільки після ґрунтовного аналізу можливих ризиків і користі.

Оскільки під час лікування пентоксифіліном існує ризик розвитку апластичної анемії, потрібен регулярний контроль загального аналізу крові.

При необхідності одночасного лікування антикоагулянтними та антиагрегантними засобами необхідно регулярно простежувати коагуляційні показники крові.

Пентоксифілін застосовують з обережністю у таких випадках:

-                     пацієнтам з артеріальною гіпотензією, з тяжкою формою ішемічної хвороби серця і з вираженими обструктивними порушеннями судин мозку (що є факторами ризику щодо зниження артеріального тиску). Лікування  препаратом слід розпочинати  низькими дозами, і їх збільшення має відбуватися поступово;

-                     пацієнтам із порушеннями серцевого ритму;

-                     пацієнтам старше 65 років (через уповільнення його виведення існує ризик появи токсичних ефектів);

-                     пацієнтам із порушеннями ниркової функції (через зниження ступеня виведення і посилення його токсичності). Пацієнтам із порушенням ниркової функції (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв);

-                     пацієнтам із порушеннями печінкової функції необхідне зменшення дози залежно від тяжкості захворювання і переносимості за призначенням лікаря;

-                     пацієнтам із виразкою шлунка або дванадцятипалої кишки в анамнезі, пацієнтам, які нещодавно перенесли оперативне лікування (підвищений ризик виникнення кровотечі, у зв’язку з чим потрібен систематичний контроль рівня гемоглобіну та гематокриту);

-                     пацієнтам, які одночасно отримують лікування пентоксифіліном та антагоністами вітаміну К (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Через наявність у складі таблетки допоміжної речовини лактоза пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Lapp або мальабсорбцією глюкози-галактози не слід застосовувати цей лікарський засіб.

Лікарський засіб містить допоміжну речовину крохмаль пшеничний. Крохмаль пшеничний може містити глютен, але тільки у незначній кількості, і тому вважається придатним для осіб з целіакією (глютенова ентеропатія).

Препарат містить барвник понсо 4R (Е 124), що може викликати алергічні реакції.            

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Препарат зазвичай не впливає на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами, але слід враховувати можливість розвитку побічних реакцій з боку нервової системи та органів зору.  

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні з антитромботичними засобами (антикоагулянти, антиагреганти) підвищується ризик виникнення геморагій.

У постмаркетинговому періоді повідомлялося про випадки підвищення антикоагулянтної активності у пацієнтів, які одночасно отримували лікування пентоксифіліном та антагоністами вітаміну К. Коли призначається або змінюється дозування пентоксифіліну, рекомендується проводити контроль антикоагулянтної активності у цієї групи пацієнтів.

Комбіноване застосування з антигіпертензивними засобами може призвести до появи вираженої артеріальної гіпотензії, що потребує регулярного моніторингу артеріального тиску.

Одночасний прийом з теофіліном може спричинити підвищення плазмових концентрацій теофіліну і, відповідно, прояв його токсичних ефектів.

Гіпоглікемічна дія пероральних протидіабетичних засобів та інсуліну ефект може посилитися при їх одночасному застосуванні з пентоксифіліном.

Не рекомендується одночасне застосування пентоксифіліну і кеторолаку через збільшення ризику виникнення  кровотечі та/або подовження протромбінового часу.

Одночасний прийом їжі з лікарським засобом уповільнює, але не зменшує рівень його всмоктування.

Нікотин антагонізує ефекти пентоксифіліну на гладеньку мускулатуру судин у результаті вираженої судинозвужувальної дії.       

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Пентоксифілін – тризаміщена похідна ксантину. Він покращує кровотік на мікроциркуляторному рівні, головним чином, за рахунок покращення реологічних властивостей крові. Пригнічує агрегацію тромбоцитів та еритроцитів, зменшує в'язкість крові і рівень фібриногену. Пригнічує активацію лейкоцитів та їх участь у процесі запалення. Інгібує також фосфодіестеразу і збільшує концентрацію цАМФ в еритроцитах і міоцитах судинної стінки, знижує рівень внутрішньоклітинного кальцію. Чинить судинорозширювальну дію, пов'язану з помірним зниженням опору периферичних судин і помірним збільшенням ударного та хвилинного об'єму серця.       

Фармакокінетика.

Всмоктування. Препарат швидко і повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Одночасний прийом препарату з їжею уповільнює, але не знижує рівень його всмоктування. Максимальні концентрації у плазмі крові неметаболізованої діючої речовини досягаються через 1 годину, а метаболітів – через 1,5 години.

Розподіл. Зв’язується з мембраною еритроцитів. Пентоксифілін і його метаболіти проникають у грудне молоко.

Метаболізм. Інтенсивно метаболізується при першому проходженні. У результаті метаболізму насамперед в еритроцитах, а потім і в печінці утворюється значна кількість метаболітів. Основні метаболіти пентоксифіліну – метаболіт I (1-[5-гідроксигексил-3,7-диметилксантин) і метаболіт V (1-[3-карбоксигексил]-3,-7-диметилксантин).

Виведення. Виводиться головним чином через нирки у формі метаболітів, менше 4 % прийнятої дози виділяється з калом.  Період напіввиведення пентоксифіліну становить 1,6 години.

Фармакокінетика у спеціальних категоріях пацієнтів.

Існує тенденція до збільшення площі під кривою плазмової концентрації часу (AUC) і зменшення ступеня виділення в осіб із порушеннями функції печінки або нирок, а також у пацієнтів віком 60-68 років.

У пацієнтів із порушеннями функції нирок або печінки період напіввиведення подовжується  і абсолютна біодоступність збільшується.                                                                                 

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі кишковорозчинні таблетки діаметром 8 мм, пастельно-рожевого кольору.         

 

Термін придатності.  3 роки.       

 

Умови зберігання.  

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Зберігати в оригінальній упаковці (у сухому, захищеному від світла місці) при температурі не вище 25 °С.             

 

Упаковка.

По 10 кишковорозчинних таблеток у блістері з ПВХ плівки і алюмінієвої фольги; по 6 блістерів у картонній пачці.   

 

Категорія відпуску.  За рецептом.          

 

Виробники.

Дільниця виробництва:

АТ «Уніфарм».

Дільниця вторинного пакування:

АТ «Уніфарм»;  ПАТ «Вітаміни».

Відповідальний за випуск серії:

АТ «Софарма»; ПАТ «Вітаміни».

 

Місцезнаходження.

Дільниця виробництва:

АТ «Уніфарм».

1797, Софія, вул. Трайко Станоєва, 3, Болгарія.

Дільниця вторинного пакування:

АТ «Уніфарм».

1797, Софія, вул. Трайко Станоєва, 3, Болгарія.

ПАТ «Вітаміни».

20300, Черкаська обл., м. Умань, вул. Ленінської Іскри, 31, Україна.

Відповідальний за випуск серії:

АТ «Софарма».

1220, Софія, Ілієнське шосе, 16, Болгарія.

ПАТ «Вітаміни».